鏈接:洛伐它汀
1979年,日本遠(yuǎn)藤章教授從紅曲菌(MonascusRubber)發(fā)酵液中分離得到一種可抑制體內(nèi)膽固醇合成的活性物質(zhì),命名為Monacolink(洛伐它。4x途徑表明,人與體自身合成膽固醇需經(jīng)過一系列代謝過程,其中關(guān)鍵就是羥甲基戍二酰輔酶A(HMG-CoA)在其還原酶(HMG-CoA-R)的作用下生成甲羥戊酸,再進(jìn)一步合成膽固醇。而洛伐它汀正是HMGCoA還原酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,從而阻斷了合成膽固醇的通路,在心腦血管疾病的防治與保健上有著卓著的功效。1985年,美國(guó)科學(xué)家因此獲得諾貝爾獎(jiǎng)。自1987年化學(xué)合成的洛伐它汀由美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市以來,該類藥物被世界公認(rèn)為治療高脂血癥、防治動(dòng)脈硬化、冠心病和腦血管病的首選藥物。然而化學(xué)合成的它汀藥物因其對(duì)肝腎有一定的影響,不宜長(zhǎng)期服用,因此富含天然它汀成分的紅曲在全球范圍內(nèi)引起了廣泛關(guān)注。